セフゾン

セフゾンカプセル50mg／100mg、セフゾン細粒小児用10％
一般名：セフジニル

セフゾンカプセル50mg、100mgは基礎的医薬品です

開発の経緯^1）2）

セフゾンは藤沢薬品（現アステラス製薬）研究所において開発された経口用セフェム系抗生物質で、7-アミノセファロスポラン酸の3位にビニル基を、7位に2-アミノチアゾリルヒドロキシイミノ基を有する。
本剤は各種 β-lactamaseに安定で、グラム陽性菌・陰性菌に対し広範囲な抗菌スペクトルを有し、各種グラム陰性菌の他、特にブドウ球菌属、レンサ球菌属等グラム陽性菌に対し抗菌力を示し、その作用は殺菌的である。
非臨床試験から安全性と有効性が推定されたため、1986年より健康成人を対象に第Ⅰ相試験を開始した。
その結果、血漿中及び尿中濃度と抗菌力の関係より臨床的有用性が期待されたため、引き続き臨床試験へ移行した。各種感染症における基礎的・臨床的検討が行われた結果、1991年10月4日に承認を得た。1991年より使用成績調査を実施し11,352例を収集し、1997年12月に再審査申請を行った結果、1999年3 月「薬事法第14条第2項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しない」との再審査結果を得た。
小児における、基礎的・臨床的検討は、1988年からセフゾン細粒剤を用いて開始され、各種感染症に有用性が確認され、1993年4月2日に承認を得た。1993年より使用成績調査を実施し8,218 例を収集し、1997年12月に再審査申請を行った結果、1999年3月「薬事法第14条の第2項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しない」との再審査結果を得た。
また、抗菌剤について、薬事法第14条の5の規定による再評価が行われ、2004年9月に再評価結果が通知された。そして、「効能・効果」を一部改めることにより、薬事法第14条の第2項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しないことが確認され、再評価結果に合わせて、「効能・効果」等を一部変更した。セフジニルカプセルおよびセフジニル細粒は、第15改正日本薬局方（2006）より収載された。
その後、セフゾン細粒剤は平成12年9 月19日付医薬発第935号「医療事故を防止するための医薬品の表示事項及び販売名の取扱いについて」に基づく販売名の製造承認を2006年5月に取得し、新販売名を「セフゾン細粒小児用10％」とした。
2019年4月1日、LTLファーマ株式会社はセフゾンカプセル50mg、同100mgおよびセフゾン細粒小児用10％の製造販売承認を承継した

治療学的特性^1）2）

グラム陽性菌及び陰性菌に広範囲な抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属等に対して抗菌力を示し、その作用は殺菌的である。
上気道感染症をはじめ、各種の急性感染症に効能又は効果認められている。
セフゾンカプセルにおいて総症例13,715例中354例（2.58％）、セフゾン細粒小児用10％において小児総症例 7,509例中309例(4.12％)に臨床検査値異常変動を含む副作用が認められた。（社内資料）

副作用の項を参照

禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

〈解説〉

β-ラクタム系抗生物質一般の注意事項であり、本剤の成分によるショックの既往歴のある患者に本剤が再投与された場合、ショック等の重篤な副作用を発現する可能性が高い。

効能又は効果

〈適応菌種〉

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

効能又は効果に関連する注意

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

〈適応菌種〉

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

〈適応症〉

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱

効能又は効果に関連する注意

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉

「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、セフジニルとして成人1回100mg（力価）を1日3回経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

血液透析患者では1日100mg1回投与が望ましい。

通常、小児に対してセフジニルとして1日量9～18mg（力価）/kgを3回に分割して経口投与する。なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

重要な基本的注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
劇症肝炎等の重篤な肝炎、著しい AST、ALT、Al-P の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

〈相互作用（併用に注意すること）〉

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
鉄剤	本剤の吸収を約10分の1まで阻害するので、併用は避けることが望ましい。やむを得ず併用する場合には本剤の投与後3時間以上間隔をあけて投与する。	腸管内において鉄イオンとほとんど吸収されない錯体を形成する。
ワルファリンカリウム	ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する報告はない。	腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制することがある。
制酸剤（アルミニウム又はマグネシウム含有）	本剤の吸収を低下し、効果が減弱されるおそれがあるので、本剤の投与後2時間以上間隔をあけて投与する	機序不明

副作用

〈重大な副作用〉

ショック（0.1%未満）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー（0.1%未満）
アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

皮膚障害（頻度不明）
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（各0.1%未満）があらわれることがあるので、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血液障害（頻度不明）
汎血球減少、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、倦怠感等）、血小板減少（初期症状：点状出血、紫斑等）、溶血性貧血（初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）（各0.1%未満）があらわれることがある。

大腸炎（0.1%未満）
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、PIE症候群（各0.1%未満）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

腎障害（0.1%未満）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（各0.1%未満）
劇症肝炎等の重篤な肝炎、著しいAST、ALT、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

〈その他副作用〉

	0.1～5％未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹	蕁麻疹、そう痒、発熱、浮腫	紅斑
血液	好酸球増多	顆粒球減少
腎臓		BUN上昇
消化器	下痢、腹痛、胃部不快感	悪心、嘔吐、胸やけ、食欲不振、便秘
菌交代症		口内炎	カンジダ症、黒毛舌
ビタミン欠乏症			ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
Other		めまい、頭痛、胸部圧迫感	しびれ

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。
	0.1～5％未満	0.1%未満	頻度不明
過敏症	発疹	蕁麻疹、紅斑、浮腫	そう痒、発熱
血液	好酸球増多	顆粒球減少
腎臓		BUN上昇
消化器	下痢	腹痛、嘔吐、悪心、食欲不振	胃部不快感、胸やけ、便秘
菌交代症		口内炎、カンジダ症	黒毛舌
ビタミン欠乏症			ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
Other		めまい	頭痛、胸部圧迫感、しびれ

「警告・禁忌を含む注意事項等情報」等は上記記載の各項目をご参照ください

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

国内一般臨床試験

1,638例の一般臨床試験における成績概要は次のとおりである。

疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
皮膚感染症	表在性皮膚感染症毛嚢(包)炎伝染性膿痂疹	22/25 20/23 2/2	88.0 87.0 –
	深在性皮膚感染症せつ、せつ腫症、よう丹毒、蜂巣炎、ひょう疽、化膿性爪囲(廓)炎	96/110 46/52 50/58	87.3 88.5 86.2
	リンパ管・リンパ節炎	13/14	92.9
	慢性膿皮症(皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症)	91/107	85.0
外科領域感染症	外傷・熱傷及び手術創等の二次感染	31/36	86.1
	乳腺炎	11/13	84.6
	肛門周囲膿瘍	12/12	100
呼吸器感染症	咽頭・喉頭炎	27/31	87.1
	扁桃炎	65/67	97.0
	急性気管支炎	108/133	81.2
	肺炎	139/174	79.9
尿路感染症	膀胱炎	271/327	82.9
	腎盂腎炎	60/76	78.9
	尿道炎(淋菌性尿道炎)	45/45	100
婦人科感染症	バルトリン腺炎	37/40	92.5
	子宮内感染	69/78	88.5
	子宮付属器炎	21/25	84.0
眼科領域感染症	麦粒腫	18/18	100
眼科領域感染症	瞼板腺炎	11/14	78.6
耳鼻科感染症	外耳炎	22/26	84.6
	中耳炎	43/60	71.7
	副鼻腔炎	23/33	69.7
歯科口腔外科感染症	歯周組織炎	54/59	91.5
	歯冠周囲炎	35/40	87.5
	顎炎	69/75	92.0
合計		1,393/1,638	85.0

本剤100～600mg^注）（力価）/日を 1 ～32日間投与。

国内二重盲検比較試験

二重盲検比較試験（浅在性化膿性疾患）において本剤の有用性が認められている。

疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
皮膚感染症	表在性皮膚感染症毛嚢(包)炎伝染性膿痂疹	26/29 17/20 9/9	89.7 85.0 100
	深在性皮膚感染症せつ、せつ腫症、よう丹毒、蜂巣炎、ひょう疽、化膿性爪囲(廓)炎	39/41 21/22 18/19	95.1 95.5 94.7
	リンパ管・リンパ節炎	9/9	100
	慢性膿皮症(皮下膿瘍、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性膿皮症)	27/34	79.4
合計		101/113	89.4

副作用は142例中9例（6.3%）に認められた。主な副作用は、胃部不快感4例であった。本剤300mg（力価）/日を7～10日間投与。

国内二重盲検比較試験

二重盲検比較試験（肺炎）において本剤の有用性が認められている。

疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
呼吸器感染症	肺炎	64/72	88.9

副作用は102例中5例（4.9%）に認められた。副作用の内訳は、皮膚炎2例、発疹、胃部不快感、下痢各1例であった。本剤300mg（力価）/日を14日間投与。

国内二重盲検比較試験

二重盲検比較試験（複雑性尿路感染症）において本剤の有用性が認められている。

疾患名		有効例/症例数	有効率(%)
尿路感染症	膀胱炎	62/75	82.7
	腎盂腎炎	16/20	80.0
合計		78/95	82.1

副作用は147例中7例（4.8%）に認められた。副作用の内訳は、下痢5例、嘔気2例等であった。
本剤600mg^注）（力価）/日を5日間投与。

注）本剤の承認された用法・用量は、「通常、セフジニルとして成人 1 回100mg（力価）を1日3 回経口投与する。なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。」である

皮膚感染症に対する国内一般臨床試験

1日9～18mg（力価）/kgが投与された患者の表在性皮膚感染症（毛嚢（包）炎、伝染性膿痂疹）、深在性皮膚感染症（丹毒）、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症（皮下膿瘍、慢性膿皮症）に対する有効率は100%（60/60例）であった。

呼吸器感染症に対する国内一般臨床試験

1日9～18mg（力価）/kgが投与された患者の咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎に対する有効率は94.9%（372/392例）であった。

尿路感染症に対する国内一般臨床試験

1日9～18mg（力価）/kgが投与された患者の尿路感染症（膀胱炎、腎盂腎炎）に対する有効率は93.5%（58/62例）であった。

猩紅熱に対する国内一般臨床試験

1日9～18mg（力価）/kgが投与された患者の猩紅熱に対する有効率は100%（77/77例）であった。

耳鼻科領域感染症に対する国内一般臨床試験

1日9～18mg（力価）/kgが投与された患者の中耳炎、副鼻腔炎に対する有効率は78.9%（15/19例）であった。

1）2026年1月改訂（第2版）　セフゾンカプセル電子添文
2）セフゾン細粒小児用10%電子添文

FAQ

セフゾンを授乳婦に投与してもいいですか。（乳汁移行はありますか。授乳再開までどのくらい時間をあければいいですか。）: セフゾン電子添文には授乳婦への投与に関して特に記載はありません。
セフゾンの乳汁中への移行は、検出限界値以下です。

参考文献）
1）山元貴雄他：日本化学療法学会雑誌 1989；37(S-2)：940-949
2）山田光興他：産科と婦人科 1997；64(10)：1471-1475
セフゾンの腎機能障害患者や透析患者への投与について教えてください。: セフゾンカプセルの電子添文の「高度の腎障害のある患者」について「9.特定の背景を有する患者に関する注意」で注意喚起しています。
電子添文に以下の様に記載していますが、腎障害患者（血液透析患者を除く）の具体的な投与量・投与間隔は示しておりません。

9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎障害のある患者
腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

7.用法及び用量に関連する注意
血液透析患者では1日100mg1回投与が望ましい。

なお、「8.重要な基本的注意」及び「11.1重大な副作用」の項には以下の記載があり、投与にあたっては十分な観察が必要です。

8.重要な基本的注意
8.4 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。

11.副作用
11.1 重大な副作用
11.1.7 腎障害（0.1%未満）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。
また、セフゾンの透析除去率は以下の通りです。
1）腹膜透析（CAPD）^1）
CAPD 施行患者（BUN 34～90mg/dL、SCr 2.3～17mg/dL）4例に CAPD 施行2時間前にセフゾン100mg（力価）を単回経口投与したとき、投与後23～25時間で透析液へ1.45～5.23mg移行した。
2）血液透析（HD）^2）
61%

参考文献）
1） Tomino Y et al.:Arzneimittel-Forschung,48（8）:862-867,1998
2） Hishida A et al.:Antimicrobial Agents and Chemotherapy,42（7）:1718-1721,1998
セフゾンと制酸剤（アルミニウム又はマグネシウム含有）との相互作用について教えてください。また、併用時は何時間あければよいですか。: セフゾンの電子添文に以下の様に記載しております。
10.相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
≪制酸剤（アルミニウム又はマグネシウム含有）≫
臨床症状・措置方法:本剤の吸収が低下し、効果が減弱されるおそれがあるので、本剤の投与後2時間以上間隔をあけて投与する。
機序・危険因子:機序不明
外国で健康成人にセフジニル300mgと制酸剤（Maalox TC）30mL（水酸化アルミニウム120mg/mL、水酸化マグネシウム60mg/mL）とを同時に経口投与したとき、セフジニルの吸収が約40%減少したとの報告があります。
注:本邦において本剤の承認された用法及び用量は、「通常、セフジニルとして成人1回100mg（力価）を1日3回経口投与する。なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。」である。
セフゾンと鉄剤との相互作用について教えてください。また、併用時は何時間あければよいですか。: セフゾンの電子添文に以下の様に記載しております。
10.相互作用
10.2併用注意（併用に注意すること）
鉄剤
臨床症状・措置方法:本剤の吸収を約10分の1まで阻害するので、併用は避けることが望ましい。やむを得ず併用する場合には、本剤の投与後3時間以上間隔をあけて投与する。
機序・危険因子:腸管内において鉄イオンとほとんど吸収されない錯体を形成する。
投与量別での試験は行われていませんが、セフゾンと鉄剤を投与時期を変えて併用した試験データを以下に紹介します。
◇徐放性鉄剤でのデータ^1）
健康成人男性6例を対象に、セフゾンの吸収に及ぼす鉄剤の影響を検討。
【結果】
・セフゾンと鉄剤を同時投与
単独投与に比べ吸収が約10分の1（AUC_0→12が8%、Cmaxが9%）まで低下。
・セフゾンの投与3時間後に鉄剤を投与
単独投与に比べAUC_0→12が64%、Cmaxが75%まで低下。
なお、徐放性鉄剤以外の鉄剤については検討されていません。やむを得ず併用する場合には、電子添文記載の通り、セフゾン投与後3時間以上間隔をあけて投与してください。

参考文献）
1） Ueno K et al.:Clinical Pharmacology and Therapeutics, 54（5）:473-475,1993
セフゾンはカルシウム製剤との相互作用はありますか。（セフゾンをカルシウム製剤と同時投与することはできますか。）: 以下より、セフゾンとカルシウム製剤との同時投与は可能と考えられます。
・セフゾンは、カルシウム製剤とは併用禁忌、併用注意ではありません。また、セフゾンとカルシウム製剤との相互作用の報告はありません。
・イヌのデータ^1）ですが、セフジニルカプセル100mgと乳酸カルシウム^*200mgを同時に経口投与し、薬物動態と尿中排泄率をセフジニル単独投与と比較したところ、併用時のセフジニルの血中濃度パラメータ（Cmax、Tmax、T1/2、AUC、尿中排泄率）に有意差はありませんでした。
*乳酸カルシウム:C₆H₁₀CaO₆（分子量:218.22）97.0%以上含有

[参考資料]
1）出口収平他:医薬品研究, 25（9）:751-756,1994